药理作用

抗衰老作用

马兜铃酸有增强吞噬细胞的功能和提高细胞免疫的作用，同时还有升高白细胞的作用

抗肿瘤作用

多次腹腔注射马兜铃酸可抑制大鼠腹水型癌的生长，但对小鼠肉瘤-180、大鼠肉瘤-45、肉瘤-M-1及大鼠癌-RS-1无效，对小鼠肉瘤-37、肉瘤-AK的生长亦有一定的抑制作用。

马兜铃酸对小鼠腹水癌及小鼠腺癌-775均有抑制作用。小鼠S-37细胞与马兜铃酸100-200ug保温3h,受到完全抑制，给小鼠移植S-37，用马兜铃酸125-500mg/（kg·d)，皮下注射5d，明显地延长其生存期。马兜铃酸具有抗癌、抗感染、增强吞噬细胞活性剂升高白细胞等作用。所谓马兜铃酸有致突变性，应引起注意。

马兜铃用语癌症的治疗时，有维持白细胞数的功能，六十年代初有报告马兜铃酸有抗癌性，也有人用立体细胞培养的实验方法证明马兜铃酸有抗肿瘤生长，加速宿主死亡的作用。通过观察晚期实验肿瘤细胞分裂活性。发现马兜铃酸可簇晶较多C30期细胞进入稀薄啊增殖周期，并能缩短其增殖周期。马兜铃酸促癌作用知识醋精肿瘤生长而不是促进肿瘤发生，因马兜铃酸与致癌剂联合应用的实验证明，联合应用不提高肿瘤发生率

对免疫系统的影响

马兜铃酸有抗乙酰胆碱作用，中毒剂量的千分之一还有增强吞噬功能作用。在人体，口服马兜铃3X0.3mg/天，联系10天，与服用安慰剂的人比较，发现外周粒细胞的吞噬功能明显增强，最大效果出现在开始用药的7-10天在给药结束10天内吞噬能力恢复到正常范围内，未见不良影响。

有人发现腹腔注射马兜铃酸给冷血动物（鲤鱼、蛇），能强烈兴奋其白细胞的吞噬作用，但对提议性抗体的形成无影响。马兜铃酸能抵消豚鼠由于氯霉素引起的吞噬作用减弱作用。马兜铃酸的剂量为2.5mg/KG时能改进由于强的松引起的白细胞吞噬功能减弱，但1mg/KG时作用不明显。马兜铃酸能强烈兴奋白细胞吞噬作用，提高机体自然防御机能。

还有人实验证明，马兜铃酸注射10-100ug/kg对腹腔巨噬细胞吞噬功能有明显促进作用。

另有报道，马兜铃酸(标准品)剂量分别为0.1/0.05/0.01/2.0mg/Kg时，不能提高小鼠网状内皮系统(RES)功能：皮下注射0.1mg/KG，0.5mg/KG,物明显兴奋巨噬细胞吞噬功能的作用。造成上述结果不一致的原因可能是药物来源差异所致。

抗菌作用。

马兜铃具有抗菌、抗真菌作用。马兜铃有效成成分对慢性感染具有防御机能，可能与马兜铃对葡萄球菌和链球菌感染作用相关，其有效剂量为50ug/Kg,可使机体得到保护。

马兜铃酸的钙拮抗剂活性

通过马兜铃酸与钙调素互相作用的荧光光谱分析，证明和丹黄酰标的钙调素结合钙后，荧光强度明显增加，峰值左移，说明构象发生改变，其疏水取暴漏，加入马兜铃酸荧光强度降低为原来的40%，D-CaM在EDTA存在下，加入马兜铃酸，也能时荧光强度姜维为原来的41%,峰值右移，表明马兜铃酸在Ca存在下，能使DCaM构象发生改变，D-CaM在EDTA存在下，加入马兜铃酸也能使荧光强度降低为原来的41%,峰值右移，暗示D-CaM在Ca情况下能受马兜铃酸作用而改变构象。实验测得再有Ca与无Ca两种情况下，马兜铃酸与D-CaM结合的解离常数Kd分别为70/77um，提示Ca在D-CaM上的结合可率增加马兜铃酸与D-CaM的亲和力。马兜铃酸能使经典的CaM拮抗剂TFP和CaM依赖性靶酶磷酸二酯酶（PDE）引起D-Cam荧光增强和峰值明显改变，而TFP却很难使马兜铃酸引起的荧光强度降低回升。因此通过上述实验证明，马兜铃酸是一种天然钙拮抗剂，而且其拮抗作用不依赖CaDE .推测马兜铃酸主要作用于D-CaM上Ca诱导的疏水区以外的部位。

平滑肌的作用(标准品)

马兜铃酸对动物末梢血管称扩大收缩作用，对肠管和子宫也有同样作用。并不受阿托品的影响，这可能是对平滑肌直接兴奋作用的结果。

对血液系统的影响

据研究，马兜铃配合化疗、放射治疗癌肿有维持白细胞数稳定的功能。另用外源性脾结节法实验，观察马兜铃0.1X0.3X、0.5X3（mg/kg腹腔注射X次数)对正常小鼠骨髓干细胞的影响，发现接受马兜铃酸注射的小鼠比对照组小鼠获得更多的脾结节。照射前给药组动物的脾结节数比对照组普遍地减少，照射后给药组动物的脾结节数有普遍地比对照组增多。对抗癌剂二去水卫矛醇骨髓细胞毒五保户作用，但对骨髓细胞分裂指数的影响，却又促进骨髓细胞进入增殖周期的作用。

致突变作用

马兜铃酸A用TAL00和TA98菌，按Ames平板掺入法进行实验，结果表明在加或不加sg时，突变菌落数明显增加，且超过3倍以上，呈剂量反应关系。微核试验结果是严肃和阳性对照组（环磷酰胺）微核率皆有升高，其中实验组0.7mg/kg和1.4mg/kg组合溶剂对照组差异显著（p＜0.05），可能由于剂量增加引起骨髓细胞分裂抑制所致。表明马兜铃酸A能诱发原核微生物碱基置换型和移码型突变;在细胞水平也证明了染色体的损伤，因此是一种化学致突变剂

促进新陈代谢

在马兜铃给予小白鼠后，能增加氧消耗量，促进干啤新陈代谢。这种新陈代谢促进作用，用剂量和时间而不同。

其他作用

0.1%-1%的马兜铃酸溶液滴入兔眼结膜囊或皮下注射均无刺激作用。静脉注射1-10mg/kg时，可使麻醉猫血压升高，心率无变化；40mg/kg则猫心跳先停，后听呼吸，最后死亡，对离体兔耳及肾的血管有一定收缩作用，能兴奋离体兔肠、在体兔肠及在体猫子宫。小鼠注射或腹腔注射30-50mg/kg时，可使直肠温度降低2-2.5℃，持续24h

体内过程‘

研究表明，马兜铃酸(标准品)在体内分布不广，口服胜诉利用度较低。大鼠静注10mg/KG后在各组织中的分布，以肾、脾较高，心、脑、肝次之、肌内最低，说明药物通过血脑屏障进入脑内，而且浓度较高。

毒性

雄性小鼠静脉注射30mg/kg马兜铃酸可降低肾小球的滤过能力，使血尿和肌苷酸增加，引起肾衰竭。小鼠静脉注射LD50为60mg/kg。

此外，由锤果马兜铃中分离的马兜铃酸，LD50为15.82mg/kg，雌性动物比雄性动物敏感，主要为肝肾损害。此化合物能减少淋巴细胞的数量。增加粒细胞数量。因毒性大。用作肿瘤化疗的希望不大。

临床应用

1、用于感染性疾病

马兜铃酸(标准品)合并抗菌素或其他药物治疗多种感染性疾病取得满意效果。如慢性脊髓炎、慢性化脓性脓肿、扁桃腺炎、结核、小儿肺炎等。

2、用于慢性支气管炎

马兜铃具有消炎作用，慢性支气管炎患者服药后。浓痰变清，易于咳出。

3 适用于肿瘤病人机体免疫力下降，肿瘤化学质量引起的白细胞减少。口服：每次0.15-0.3mg，每日3次，或早晨顿服0.45-0.9mg。